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ALREX Descripción ALREX ALREX & registro; (Loteprednol etabonato de suspensión oftálmica) contiene un corticosteroide estéril, tópica anti-inflamatoria para uso oftálmico. etabonato de loteprednol es un polvo blanco a blanquecino. etabonato de loteprednol está representado por la siguiente fórmula estructural: C 24 H 31 ClO 7 Mol. En peso. 466,96 Cada ml contiene: ACTIVO: etabonato de loteprednol 2 mg (0,2%); Inactivos: edetato disódico, glicerina, povidona, agua purificada y tiloxapol. Ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio pueden ser añadidos para ajustar el pH. La suspensión es esencialmente isotónica con una tonicidad de 250 a 310 mOsmol / kg. Conservante añadido: Cloruro de benzalconio 0,01%. ALREX - Farmacología Clínica Los corticosteroides inhiben la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes que incitan y probablemente retrasan o curación lenta. Inhiben el edema, deposición de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos, la proliferación capilar, proliferación de fibroblastos, depósito de colágeno y la formación de cicatrices asociado con la inflamación. No hay una explicación generalmente aceptado para el mecanismo de acción de los corticosteroides oculares. Sin embargo, se cree que los corticosteroides actúan por la inducción de la fosfolipasa A 2 inhibidor de proteínas, llamadas colectivamente lipocortinas. Se ha postulado que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, tales como prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de ácido araquidónico su precursor común. El ácido araquidónico es liberado de los fosfolípidos de membrana por la fosfolipasa A 2. Los corticosteroides son capaces de producir un aumento de la presión intraocular. etabonato de loteprednol es estructuralmente similar a otros corticosteroides. Sin embargo, el grupo cetona posición número 20 está ausente. Es altamente soluble en lípidos que mejora su penetración en las células. Loteprednol etabonato se sintetiza a través de modificaciones estructurales de compuestos relacionados con prednisolona-de manera que se someterá a una transformación predecible a un metabolito inactivo. Sobre la base de in vivo e in vitro estudios de metabolismo preclínicos, etabonato de loteprednol sufre un extenso metabolismo en metabolitos inactivos de ácidos carboxílicos. Los resultados de un estudio de biodisponibilidad en voluntarios normales establecieron que los niveles plasmáticos de etabonato de loteprednol y y Delta; 1 etabonato cortiénico ácido (PJ 91), su principal metabolito inactivo, estaban por debajo del límite de cuantificación (1 ng / ml) en todos los tiempos de muestreo. Los resultados fueron obtenidos después de la administración ocular de una gota en cada ojo de 0,5% etabonato de loteprednol 8 veces al día durante 2 días o 4 veces al día durante 42 días. Este estudio sugiere que la limitada (& lt; 1 ng / ml) se produce absorción sistémica con Alrex. Estudios clínicos En dos estudios doble ciego, controlados con placebo de seis semanas ambientales de 268 pacientes con conjuntivitis alérgica estacional, Alrex, cuando se administra cuatro veces por día fue superior al placebo en el tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional. Alrex proporcionó una reducción en bulbar inyección conjuntival y prurito, empezando aproximadamente 2 horas después de la instilación de la primera dosis y durante los primeros 14 días de tratamiento. Indicaciones y uso de Alrex ALREX suspensión oftálmica está indicado para el alivio temporal de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica estacional. Contraindicaciones ALREX, al igual que con otros corticosteroides oftálmicos, está contraindicado en la mayoría de las enfermedades virales de la córnea y la conjuntiva incluyendo la queratitis epitelial por herpes simple (queratitis dendrítica), vaccinia y varicela, y también en la infección por micobacterias del ojo y enfermedades fúngicas de las estructuras oculares. ALREX también está contraindicado en individuos con hipersensibilidad conocida o sospechada a cualquiera de los ingredientes de esta preparación y a otros corticosteroides. advertencias El uso prolongado de corticosteroides puede causar glaucoma con daño en el nervio óptico, los defectos en la agudeza visual y campos de visión, y en la formación de catarata subcapsular posterior. Los esteroides deben utilizarse con precaución en los casos de glaucoma. El uso prolongado de corticosteroides puede suprimir la respuesta del huésped y por lo tanto aumentar el riesgo de infecciones oculares secundarias. En aquellas enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o la esclerótica, las perforaciones se han conocido a ocurrir con el uso de esteroides tópicos. En condiciones purulenta aguda del ojo, los esteroides pueden enmascarar la infección o mejorar la infección existente. El uso de esteroides oculares puede prolongar el curso y puede exacerbar la gravedad de muchas infecciones virales del ojo (incluyendo herpes simple). Empleo de un medicamento de corticosteroides en el tratamiento de pacientes con una historia de herpes simplex requiere gran precaución. precauciones General Para uso oftálmico solamente. La prescripción inicial y la renovación de la orden de medicamentos por más de 14 días deben ser realizadas por un médico sólo después de un examen del paciente con la ayuda de magnificación, como biomicroscopía con lámpara de hendidura y, en su caso, la tinción con fluoresceína. Si los signos y síntomas no mejoran después de dos días, el paciente debe ser reevaluado. Si este producto se utiliza durante 10 días o más, la presión intraocular debe ser monitoreada. Las infecciones por hongos de la córnea son particularmente propensos a desarrollar coincidentemente con la aplicación local de esteroides a largo plazo. invasión de hongos debe ser considerado en cualquier ulceración persistente de la córnea, donde un esteroide se ha usado o está en uso. Los cultivos de hongos se deben tomar cuando sea apropiado. Información para los pacientes Este producto es estéril cuando se envasa. Los pacientes deben ser advertidos de no permitir que la punta del gotero toque ninguna superficie, ya que esto puede contaminar la suspensión. Si el enrojecimiento o picazón se agrava, el paciente debe ser aconseja consultar a un médico. Los pacientes deben ser advertidos de no usar lentes de contacto si sus ojos es de color rojo. Alrex no debe ser utilizado para el tratamiento de lentes de contacto conservante irritation. The relacionados en Alrex, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto blandas y cuyos ojos no son rojos. deben ser instruidos que esperar al menos diez minutos después de instilar Alrex antes de que se meten con sus lentes de contacto. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de etabonato de loteprednol. etabonato de loteprednol no era genotóxico in vitro en el test de Ames, el ensayo de linfoma de ratón tk, o en un ensayo de aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos, o in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón sola dosis. El tratamiento de ratas femeninas con hasta 50 mg / kg / día y 25 mg / kg / día de etabonato de loteprednol, respectivamente, (1500 y 750 veces la dosis clínica máxima, respectivamente) antes de y durante el apareamiento no perjudicar la fertilidad en hombres y uno u otro sexo. El embarazo Embarazo categoría C. etabonato de loteprednol ha demostrado ser embriotóxico (retraso en la osificación) y teratogénico (aumento de la incidencia de meningocele, arteria carótida común izquierda anormal, y las flexuras de las extremidades) cuando se administra por vía oral a conejos durante la organogénesis a dosis de 3 mg / kg / día (85 veces la dosis máxima diaria clínica), una dosis que no causó toxicidad materna. El de efecto no observado a nivel (NOEL) para estos efectos fue de 0,5 mg / kg / día (15 veces la dosis máxima diaria clínica). El tratamiento oral de ratas durante la organogénesis produjo efectos teratogénicos (arteria innominada ausentes al & ge; 5 mg / kg / dosis al día, y el paladar hendido y la hernia umbilical en el & ge; 50 mg / kg / día) las pérdidas postimplante y embriotoxicidad (aumento a 100 mg / kg / día y una disminución del peso corporal fetal y osificación del esqueleto con el & ge; 50 mg / kg / día). El tratamiento de ratas con 0,5 mg / kg / día (15 veces la dosis clínica máxima) durante la organogénesis no dio lugar a ninguna toxicidad reproductiva. etabonato de loteprednol era tóxica para la madre (reduce significativamente la ganancia de peso corporal durante el tratamiento) cuando se administra a ratas preñadas durante la organogénesis a dosis de & ge; 5 mg / kg / día. La exposición oral de ratas hembras a 50 mg / kg / día de etabonato de loteprednol desde el principio del período fetal a través del final de la lactancia, un régimen de tratamiento tóxica para la madre (disminuyó significativamente el aumento de peso corporal), dio lugar a una disminución del crecimiento y la supervivencia, y retraso en el desarrollo de las crías durante la lactancia; el NOEL de estos efectos era 5 mg / kg / día. Loteprednol etabonato no tuvo efecto sobre la duración de la gestación o parto cuando se administra oralmente a ratas preñadas a dosis de hasta 50 mg / kg / día durante el período fetal. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. ALREX suspensión oftálmica debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si la administración oftálmica tópica de corticosteroides podría resultar en una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. Los esteroides sistémicos aparecen en la leche materna y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticosteroides, o causar otros efectos adversos. Se debe tener precaución cuando se administra Alrex a una mujer lactante. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Reacciones adversas Las reacciones asociadas con esteroides oftálmicos incluyen la presión intraocular, que puede estar asociada con el daño del nervio óptico, la agudeza y campo defectos visuales, formación de catarata subcapsular posterior, infección ocular secundaria a partir de patógenos incluyendo herpes simple, y perforación del globo donde hay un adelgazamiento del elevadas córnea o la esclerótica. reacciones adversas oculares que se producen en el 5-15% de los pacientes tratados con loteprednol etabonato de suspensión oftálmica (0,2% - 0,5%) en los estudios clínicos incluyen trastornos de la visión / visión borrosa, ardor en la instilación, quemosis, descarga, sequedad en los ojos, lagrimeo, sensación de cuerpo extraño, picazón, inyección, y fotofobia. Otras reacciones adversas oculares que se producen en menos de 5% de los pacientes incluyen conjuntivitis, alteraciones de la córnea, eritema del párpado, queratoconjuntivitis, irritación ocular / dolor / incomodidad, papilas, y uveitis. Algunos de estos eventos fueron similares a la enfermedad ocular subyacente en estudio. reacciones adversas no oculares se produjo en menos de 15% de los pacientes. Estos incluyen dolor de cabeza, rinitis y faringitis. En un resumen de los estudios controlados y aleatorizados de los individuos tratados durante 28 días o más con etabonato de loteprednol, la incidencia de elevación significativa de la presión intraocular (& ge; 10 mm Hg) fue del 2% (15/901) de los pacientes que reciben etabonato de loteprednol, 7 % (11/164) de los pacientes tratados con 1% de acetato de prednisolona y el 0,5% (3/583) de los pacientes que recibieron placebo. Entre el grupo más pequeño de pacientes que fueron estudiados con Alrex, la incidencia de aumentos clínicamente significativos en la presión intraocular (& ge; 10 mm Hg) fue de 1% (1/133) con Alrex y 1% (1/135) con el placebo. ALREX Dosis y Administración Agitar enérgicamente antes de usar. Una gota instila en el ojo (s) afectado cuatro veces al día. ¿Cómo se suministra Alrex ALREX & registro; (Loteprednol etabonato de suspensión oftálmica, 0,2%) se suministra en una botella de plástico con una punta de gota controlada en los siguientes tamaños: 5 ml (NDC 24208-353-05) 10 ml (NDC 24208-353-10) Almacenamiento Almacenar en posición vertical entre el 15 y grado; & ndash; 25 y el grado; C (59 y grado; & ndash; 77 y el grado; F). NO CONGELAR. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Revisado: August de 2013. Bausch & amp; Lomb Incorporated, Tampa, Florida 33637 Y copiar; Bausch & amp; Lomb Incorporated Alrex & registro; es una marca comercial registrada de Bausch & amp; Lomb Incorporated 9007904 (doblada) 9005504 (plana) Panel principal Bausch + LOMB Alrex & registro; loteprednol etabonato de suspensión oftálmica estéril 0,2% Rx solamente 10 ml
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